Creare medicinali migliori con minori effetti collaterali

I professori Yossi Paltiel, della Hebrew University of Jerusalem, e Ron Naaman, del Weizmann Institute of Science, hanno condotto uno…

I professori Yossi Paltiel, della Hebrew University of Jerusalem, e Ron Naaman, del Weizmann Institute of Science, hanno condotto uno studio, pubblicato su Science, che descrive un metodo innovativo capace di creare farmaci con minori effetti collaterali.

La chiralità delle molecole

Sono dette “chirali” le molecole che non sono sovrapponibili alle proprie immagini speculari nelle tre dimensioni: ciò significa che alcune sono "mancine" e altre sono "destrorse". Due molecole tra di loro enantiomere possiedono le medesime proprietà fisiche tranne il potere rotatorio, identico per intensità ma opposto di segno per ognuna di esse. Questa differenza è cruciale e produce diversi effetti biologici. Comprendere le differenze chirali è stato reso possibile dagli effetti dannosi del farmaco talidomide. Commercializzato negli anni '50 e '60 per alleviare le nausee mattutine delle donne incinte, questo farmaco funzionava bene al microscopio. Tuttavia, esso è chirale: la molecola destrorsa forniva sollievo dalla nausea, mentre la molecola sinistrorsa provocava deformità nei neonati. Non essendo state separate le molecole di destra e di sinistra, la talidomide ha provocato risultati disastrosi per i bambini delle donne che hanno assunto questo farmaco.

Un metodo innovativo per separare le molecole chirali

Sebbene sia un passo cruciale per la sicurezza dei farmaci, la separazione delle molecole chirali nelle loro componenti destrorse e sinistrorse è un processo costoso e richiede un approccio su misura per ogni tipo di molecola. Dopo un decennio di ricerche collaborative, Paltiel e Naaman hanno scoperto un metodo uniforme e generico che consentirà ai produttori farmaceutici e ai chimici di separare in modo semplice ed economico le molecole chirali mancine e destrorse. Il metodo si basa sui magneti: le molecole chirali interagiscono con un substrato magnetico e si allineano secondo la direzione preferenziale: le molecole mancine interagiscono meglio con un polo del magnete e le molecole destrorse con l'altro. Questa tecnologia consentirà ai produttori chimici di mantenere le molecole “buone” e di scartare quelle dannose che causano effetti collaterali indesiderati.

Qual è la situazione attuale

Mentre i farmaci più popolari, come il Ritalin e il Cipramil, sono venduti nelle loro forme chirali pure, cioè separate, molti farmaci generici non lo sono. Attualmente solo il 13% dei farmaci chirali viene separato, anche se la FDA raccomanda che tutti i farmaci chirali vengano separati. Nel campo degli agrofarmaci, pesticidi e fertilizzanti chiramente puri richiedono dosi più piccole e causano una minore contaminazione ambientale rispetto alle loro controparti non separate.  La semplice e conveniente tecnica di separazione chirale di Paltiel e Naaman ha la capacità di produrre prodotti medici e agricoli migliori, tra cui medicinali, ingredienti alimentari, integratori alimentari e pesticidi.

 

Questa scoperta ha una grande importanza pratica, poiché introdurrà un'era di farmaci più sicuri e pesticidi più rispettosi dell'ambiente. Mettere sul mercato prodotti medici e ambientali migliori è vantaggioso per l'industria e per i pazienti.